拉帕替尼对乳腺癌的靶向治疗机制独特。乳腺癌中部分患者存在人表皮生长因子受体2(HER2)过度表达,这与肿瘤的侵袭性、复发和预后不良密切相关。拉帕替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,它能同时抑制HER2和表皮生长因子受体(EGFR)的酪氨酸激酶活性。酪氨酸激酶在细胞信号传导中起关键作用,HER2和EGFR过度激活会促使肿瘤细胞不断增殖、存活和转移。拉帕替尼通过穿透细胞膜,直接作用于细胞内的酪氨酸激酶结构域,阻断信号的进一步传导,抑制下游与细胞增殖、存活相关的信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂,诱导肿瘤细胞凋亡。而且,它还能抑制肿瘤血管生成,切断肿瘤的营养供应,进一步抑制肿瘤的生长和扩散,为HER2阳性乳腺癌患者提供有效的治疗手段。
参考资料:https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607055.html