艾拉司群(Elacestrant)是如何针对ESR1突变乳腺癌发挥治疗作用的？【海得康海外医疗】

艾拉司群(Elacestrant)是如何针对ESR1突变乳腺癌发挥治疗作用的？

艾拉司群(Elacestrant)作为一种创新的选择性雌激素受体降解剂(SERD)，在治疗雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性且携带有雌激素受体α(ESR1)基因突变的晚期或转移性乳腺癌中展现出独特优势。其针对ESR1突变的治疗作用主要体现在以下几个方面：
首先，艾拉司群能够与突变的雌激素受体(ER)高亲和力结合，通过选择性拮抗ERɑ，阻断雌激素信号通路，从而有效抑制肿瘤细胞的增殖。这一机制使得艾拉司群在针对对传统内分泌治疗产生耐药性的ESR1突变乳腺癌患者中仍能保持显著疗效。
其次，艾拉司群不仅能够结合ER，还能促进其内在化和随后的蛋白酶体介导的降解，从而降低ER水平，进一步阻断ER信号传导通路，增强抗肿瘤效果。
此外，艾拉司群的临床研究显示，在携带ESR1突变的乳腺癌患者中，其能够明显延长患者的无进展生存期，为患者带来新的治疗希望。
参考链接：https://www.drugs.com/newdrugs.html

已帮助人 2025-08-07 14:11:58

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