特泊替尼（拓得康）的耐药机制及应对策略是什么【海得康海外医疗】

特泊替尼（拓得康）的耐药机制及应对策略是什么

特泊替尼（Tepotinib，拓得康）主要针对MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC），在初期治疗中通常能有效抑制肿瘤生长，但随着时间推移，部分患者可能出现耐药。其耐药机制主要包括以下几个方面：
MET基因二次突变是常见机制。一些患者在治疗过程中，MET激酶结构可能发生突变，导致特泊替尼难以有效结合，从而降低药物抑制能力。其次，旁路信号通路激活也会引发耐药，例如RAS/MAPK、PI3K/AKT等下游通路被激活，使肿瘤细胞在MET信号受阻情况下仍能生存和增殖。第三，肿瘤微环境变化及肿瘤异质性也可能促使耐药克隆扩增，导致疗效下降。
应对策略包括：一是基因监测，定期检测MET及相关信号通路突变，早期发现耐药趋势；二是联合或轮换治疗，在耐药早期可结合其他靶向药或化疗药物抑制旁路信号；三是剂量优化和个体化调整，根据患者耐受情况适时调整用药。通过这些措施，可延缓耐药发生，最大化特泊替尼的临床获益。
参考链接：https://www.tepotinib.com/

已帮助人 2025-11-14 14:35:36

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