莫博赛替尼的适应症和作用机制是什么？【海得康海外医疗】

莫博赛替尼的适应症和作用机制是什么？

莫博替尼（莫博赛替尼）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门针对EGFR 20号外显子插入突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者开发。其适应症主要为成人局部晚期或转移性NSCLC患者，这些患者在含铂化疗期间或治疗后出现疾病进展，且经基因检测确认携带EGFR 20号外显子插入突变。
莫博赛替尼的作用机制是选择性抑制EGFR 20号外显子插入突变所激活的信号通路。该突变会导致EGFR持续激活，从而推动癌细胞增殖和生存。莫博赛替尼通过结合突变型EGFR的ATP结合位点，抑制其酪氨酸激酶活性，阻断下游RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT-mTOR等信号通路，进而抑制癌细胞增殖、促进凋亡，并延缓肿瘤生长。
参考链接：
https://www.takeda.com/what-we-do/research-and-development/rare-diseases/mobocertinib

已帮助人 2025-11-19 14:55:06

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