瑞博西尼抑制CDK4/6的分子机制及信号通路解析【海得康海外医疗】

瑞博西尼抑制CDK4/6的分子机制及信号通路解析

瑞波西利是一种选择性CDK4/6抑制剂，其主要作用是阻断细胞周期从G1期进入S期，从而抑制肿瘤细胞增殖。其核心靶点为CDK4和CDK6，这两个激酶在多种肿瘤中异常激活。
在分子机制上，瑞博西尼通过抑制CDK4/6活性，阻止视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）磷酸化，使其持续抑制E2F转录因子，最终阻断DNA复制启动。
在信号通路层面，该药与雌激素受体通路密切相关。在HR阳性乳腺癌中，雌激素信号促进CDK4/6活性，而瑞博西尼通过干预这一通路，实现“内分泌+细胞周期”双重抑制。
此外，CDK4/6抑制还可能影响肿瘤微环境，提高免疫识别能力，为联合免疫治疗提供理论基础。
参考资料：https://us.kisqali.com/

已帮助人 2026-04-08 17:18:03

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