阿法替尼对脑转移NSCLC(非小细胞肺癌)患者的颅内病灶控制有一定效果,但相较于部分药物效果稍弱。
阿法替尼是EGFR和人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,可通过不可逆地与EGFR结合,关闭癌细胞信号通路,抑制肿瘤生长。尽管其脑脊液渗透率较低,但在颅内转移灶中仍表现出一定疗效。一项meta分析纳入448例伴脑转移的EGFR突变阳性NSCLC患者,分为阿法替尼组和对照组(接受单纯化疗及第一代EGFR - TKI治疗),结果显示阿法替尼可有效延长PFS,改善ORR,但对OS和DCR无明显获益。不过,第一、二代EGFR抑制剂研究中,阿法替尼的CNS应答率为72.9%,CNS PFS中位值为23.3个月,展现出对颅内病灶的控制作用。
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