图卡替尼/妥卡替尼的作用机制是什么？【海得康海外医疗】

图卡替尼/妥卡替尼的作用机制是什么？

图卡替尼/妥卡替尼（Tucatinib）是一种高选择性的人类表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶抑制剂，其特点是专一性强，对HER2的抑制作用明显，而对HER1（EGFR）的抑制作用较弱。HER2是一种跨膜受体酪氨酸激酶，在部分肿瘤中由于过度表达或基因扩增，导致细胞信号通路异常激活，从而促进肿瘤的生长与转移。图卡替尼通过与HER2的ATP结合位点结合，抑制其自身磷酸化，阻断下游PI3K/AKT和MAPK等信号通路，使癌细胞失去增殖与存活的信号支持，进而抑制肿瘤生长。与早期的HER2抑制剂不同，图卡替尼对中枢神经系统有更好的穿透性，因此在脑转移患者中也能保持有效的药物浓度，从而发挥持续的抗肿瘤作用。这种机制使图卡替尼成为HER2阳性肿瘤患者治疗体系中一个重要的精准靶向药物，为延缓疾病进展和改善患者生存质量提供了新的可能。
参考资料：https://www.tukysa.com/

已帮助人 2025-11-11 14:00:09

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