伊那利塞（Inavolisib）是一种口服小分子选择性PI3Kα抑制剂，专门靶向PIK3CA基因突变引起的异常信号通路。在乳腺癌细胞中，PIK3CA突变可导致磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）通路持续激活，从而促进癌细胞增殖、生存和抗药性。伊那利塞通过高选择性抑制PI3Kα亚型，阻断下游AKT/mTOR信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖并促进凋亡。
临床上，伊那利塞通常与哌柏西利（Palbociclib，一种CDK4/6抑制剂）和氟维司群（Fulvestrant，一种雌激素受体拮抗剂）联合使用，针对内分泌耐药、PIK3CA突变、激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者。这一联合方案不仅能抑制PI3K通路，还可协同干预细胞周期及雌激素受体信号，提高治疗效果。
通过靶向PIK3CA突变驱动的信号异常，伊那利塞为内分泌耐药乳腺癌患者提供了一种新的精准治疗策略，能够延缓疾病进展并改善患者预后。
参考资料：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/219249s000lbl.pdf
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